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浅析曼地亚红豆杉紫杉醇的光亲和标记简介

点击次数:    2019-11-23

     今天美国红栌主要给大家介绍下曼地亚红豆杉紫杉醇的光亲和标记简介,一起来了解一下吧。

  紫杉醇的独特作用机理之一为可促进微管蛋白装配成微管,已证实紫杉醇能与微管结合,而不能与未装配的微管蛋白结合。这表明在已装配的微管上有一紫杉醇结合部位,因此利用光亲和标记技术可为阐明此结合部位的性质提供最佳方法。

  早期的光亲和标记的研究大部是用α-重氮基ββ三氟丙酰基完成,但这一基团需波长约260nm的光照射,这样大的能量足以使微管蛋白迅速降解。某些学者应用的叠氮化物光标记物不能耐受特定波长的光,但可产生对光解作用反应较弱的芳香基氮烯,并且这种化合物不能进行有效的C-H植入,现已选用出基作为对光不稳定的氮烯产生基,并已使用一种合成的。为保证标记的紫杉醇对装配微管蛋白仍然有活性,因而通过制备了7-取代的紫杉醇衍生物的方法,研制出7-苯甲酰紫杉醇,并证实其能装配牛脑微管蛋白。此种微管蛋白已从实验室中分离出,并且在不同浓度紫杉醇与不同浓度7-苯甲酰紫杉醇存在情况下,可使微管蛋白装配与分解。通过不同的药物浓度可确定微管蛋白的分解率,并可计算出使微管蛋白解聚作用降低50%(ED50)所需的药物浓度。有确实的证据表明了-苯甲酰紫杉醇的ED50与紫杉醇相类似,因而表明在7位上以庞大的苯甲酰基置换不会破坏紫杉醇的活性。

用同样的工艺可将与紫杉醇结合制备出光亲和标记的,其光谱分析结果,特别是谱特性证实为符合规定的结构,经微管蛋白装配与分解试验检测,其ED500.34μmol·L,虽然较7-苯甲酰紫杉醇及紫杉醇的活性稍降低,但仍有较好的活性。因此此类紫杉醇衍生物可作为一种光亲和标记物,用于检测微管上紫杉醇结合部位的特性。

以上就是今天为大家介绍的关于曼地亚红豆杉紫杉醇的光亲和标记简介,大家可以详细的了解一下,希望可以对大家有所帮助。

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